药效学林可霉素属于林可胺类抗菌药，属抑菌剂，敏感菌包括金黄葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、某些支原体、钩端螺旋体和厌氧菌( 如梭杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌及大多数放线菌等)。主要作用于细菌核糖体的50s亚基，通过抑制肽链的延长影响蛋白质的合成而发挥抗菌作用。
药动学肌内注射后吸收迅速，血浆蛋白结合率为57% ~ 72%。体内分布较广。在大多数组织、胸水、腹水、关节液中都可达有效水平，在骨组织中浓度尤高，但不能透过血脑屏障进入脑脊液。可透过胎盘和分布进入乳汁。主要在肝内代谢，经胆汁和粪便排泄，少量从尿中排泄。
